Benzestrol và stilbestrol khác đã được sử dụng làm estrogen tổng hợp để ngăn ngừa sinh non.[4] Dựa trên ý tưởng rằng việc sinh non xảy ra do người mẹ không tự sản xuất đủ estrogen, các bác sĩ đã kê đơn thuốc benzestrol cho các bà mẹ để tăng mức estrogen.

Các nghiên cứu đã được thực hiện trong quá khứ trên những con chuột cái bình thường, trưởng thành và thiến. Benzestrol đã sản xuất cùng loại động dục ở chuột thiến khi được tiêm ở mức 0,8 đến 1 microgam như khi chuột được tiêm 2,0 đến 2,5 microgam estrone.[5] Điều này rất có ý nghĩa vì ít chất benzestrol có thể được sử dụng để tạo ra hiệu ứng tương tự như estrone trong việc tăng sản xuất estrogen. Nó đã được sử dụng trong quá khứ như là một chất đối kháng estrogen không steroid.